JNatProd墨西哥传统药物焕新

根据世界卫生组织的统计，癌症是全球死亡的主要原因之一，年已经导致万人死亡。这种疾病的特点是细胞生长异常，目前有多种药物可用于治疗。然而，现有的疗法多具有成本高、副作用过大、对转移的肿瘤疗效差等缺点，并且还可能导致异常细胞发生多药耐药性。目前的相关研究集中在寻找和开发具有最小毒性效应的新型抗癌药物。寻找新的药物的一种方法是从植物中分离化合物，因为许多天然代谢物被证具有良好的抗癌活性而可以开发为用于癌症化学疗法的有效药物。而在选择用于发现生物活性代谢物的植物标准中，一种常用的来源是使用一些已知的传统药用植物。

化合物1、2、3的结构式

（来源：J.Nat.Prod.）

在墨西哥尤卡坦半岛地区的传统医学文献里，记载了一些治疗类似癌症症状的植物药物。从中挑选出21种，然后对其进行体外细胞毒活性研究，用于寻找具有潜在抗癌活性的新的药物前体。其中PhoradendronvernicosumGreenm.(Santalaceae)的甲醇提取物被发现对鼻咽癌细胞具有活性。在墨西哥Phoradendron属的植物具有广泛的地理分布，并且属于该分类种群的植物被称为槲寄生物种。Phoradendron在世界各地的传统医学中可以用于治疗多种疾病，包括一些类似癌症的症状。以前一些Phoradendron物种的化学分析已经报道分离出三萜类和黄酮类的化合物。然而，关于其他Phoradendron物种的化学成分知之甚少，这是第一次关于P.vernicosum的植物化学报告。

化合物1、2、3的NMR数据

（来源：J.Nat.Prod.）

来自墨西哥的SergioR.Peraza-Sánchez领导的团队用甲醇提取P.vernicosum其中的化学物质，之后对其甲醇提取物进行色谱分离，最终得到11个分离产物。三种新发现的三萜化合物为3α,24-dihydroxylup-20(29)-en-28-oicacid(1)、3α,23-dihydroxy-30-oxolup-20(29)-en-28-oicacid(2)、3α,23-O-isopropylidenyl-3α,23-dihydroxylup-20(29)-en-28-oicacid(3)。同时还获得了8种已知化合物，lupenone(4)、betulinicacid(5)、3-epi-betulinicacid(6)、3α,23-dihydroxylup-20(29)-en-28-oicacid(7)、betulone(8)、betulonicacid(9)、oleanolicacid(10)、betulin(11)。提纯的化合物使用红外光谱（IR）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、核磁共振碳谱（13C-NMR）等方法进行结构表征，确定其分子结构。

化合物1的关键1H-1HNOESY相关性

（来源：J.Nat.Prod.）

为了评估化合物1-11的体外抗癌活性，使用7种人癌细胞（MCF-7、MDA-MB-、HeLa、SiHa、DU-、KB和Hep2）和两种正常体细胞（Vero和Hek-），将多西紫杉醇作为阳性对照物。化合物1-11的细胞毒性活性（CC50）范围在10.2-.4μM，而其抗增殖活性（IC50）则显示在12.5-.5μM。虽然根据国家癌症研究所（NationalCancerInstitute）分类，化合物1-11的检测结果分类为非活性的（活性标准为CC50或IC50值≤10μM），但是化合物3的对于鼻咽癌（KB）细胞选择性指数（SI）（针对细胞毒性测定为41.0，针对抗增殖测定为39.9）结果似乎值得一提。如果对其进行进一步的改性修饰，有可能会得到具有活性标准的抗癌活性物质。

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